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他汀实用小知识(一)

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  他汀类药物全称为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其结构与HMG-CoA相似且对HMG-CoA还原酶有更强的亲和力,从而对该酶产生竞争性的抑制作用,起到降低血胆固醇、降低甘油三酯等降脂作用。

  他汀类药物被视为血脂异常药物治疗的基石,具有作用强、疗效好、耐受性好等优点,除调脂作用外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用。目前已经用于临床的他汀类有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,他汀类药物具有类效应,但不同的他汀之间仍存在差异。

  1. 不同他汀的降脂强度

  现有流行病学与临床研究表明,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是致动脉粥样硬化病变的基本因素,因此,降低LDL-C是他汀发挥作用的根本。

表1 不同他汀降低LDL-C降低幅度

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  药物药物剂量(mg/天)

  注:瑞舒伐他汀40mg未获得CFDA批准,且禁用于亚裔人群。

  2. 不同他汀的服用方法

  胆固醇的合成主要在夜间进行,因此,半衰期较短的他汀睡前服用能够达到较好的调脂效果,而对于半衰期较长的他汀,则可以在一天之中任何时间段服用。此外,他汀类药物中阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀等脂溶性强的药物,能够进入大脑,引起中枢神经的兴奋,从而导致失眠、头痛等症状,会影响夜间入睡,也可以考虑在早晨服用。

表2 他汀类调脂药物的常规用法用量

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  3. 不同他汀对肝脏的影响以及对肝功能的要求

表3 他汀类调血脂药的药动学参数

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  ⑴辛伐他汀:脂溶性,经肝脏CYP3A4代谢但没有CYP3A4的抑制活性,主要由肝脏排出。

  ⑵氟伐他汀:脂溶性,经肝脏CYP2C9代谢,代谢产物无活性,有肝脏疾病或大量饮酒患者慎用。

  ⑶阿托伐他汀:脂溶性,经肝脏CYP3A4代谢,代谢产物有活性,活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高者慎用。

  ⑷瑞舒伐他汀钙:水溶性,仅约10%药物经肝脏代谢(CYP2C9、2C19、3A4、2D6),过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。

  ⑸普伐他汀:水溶性,经肝脏代谢但不经CYP3A4代谢。

  4. 不同他汀对肾脏的影响以及对肾功能的要求

  普伐他汀和瑞舒伐他汀钙经肾脏排泄的比率较高,分别为20%和10%,但仅瑞舒伐他汀对肾功能提出要求,要求肌酐清除率小于30ml/min患者禁用。其主要原因是在瑞舒伐他汀治疗的患者中,在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察到蛋白尿,蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。


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